Các EGFR TKIs (Iressa, Tarceva) Có Điều Trị Được Ung Thư Phổi Di Căn Não Hay Không ?

Hoá trị hầu như vô dụng đối với ung thư phổi di căn não. Hàng rào mạch máu não cản trở hầu hết các thuốc hoá trị. Tại sao ?
Tại sao hàng rào mạch máu não lại cản trở các thuốc ?
Khe hở giữa các tế bào nội mạc mạch máu rất hẹp, các chất tan trong nước, muốn thấm vào nhu mô não phải chui được qua khe hẹp này. Các thuốc hoá trị đều có kích thước lớn nên không thể vượt qua khe hẹp này
Nhưng có chắc chắn có nhiều chất dinh dưỡng có thể thấm vào nhu mô não chứ, nếu không não sẽ chết ?
Đúng vậy, một số chất có thể thấm vào nhu mô não mà không cần chui qua khe gian bào, các chất này có cơ chế đặc biệt làm cho chúng có thể xuyên qua tấ bào nội mạc mạch máu.

 Cơ chế xuyên tế bào nội mạc mạch máu bao gồm:
1. Tan trong dầu
2. Nhờ các protein vận chuyển: glucose, aminoacids, các thuốc vinca alkaloid
3. Nhờ cac receptor vận chuyển đặc biệt
4. Tích điện thành các cation

Các thuốc EGFR TKIs như Tarceva, Iressa có khả năng xuyên thấu nói trên nên có thể thấm vào nhu mô não.

 Ngoài ra, khối u có thể xâm lấn mạch máu khiến thuốc có thể thấm vào nhu mô não mà không cần cơ chế đặc biệt. Chùng ta có thể thấy thuốc cản quang ngấm vào các khôi u não khi chụp CT.
Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cũng chứng minh sự hiện diện của các TKIs trong dịch não tuỷ

Nồng độ thuốc trong máu và dịch não tuỷ tỉ lệ thuận với nhau

Nồng độ erlotinib trong dịch não tuỷ cao hơn gefitinib

Đáp ứng của các khối di căn não khi điều trị với TKI khá cao
Với erlotinib là gần 80%

Với gefitinib cũng tương tự

Các kết quả này tạo cơ sở ban đầu rất tốt để tiếp nối bằng các nghiên cứu pha III để so sánh các phương pháp điều trị di căn não có hay không có bổ xung EGFR TKI với xạ trị hoặc phẫu thuật.
Còn trong thực hành lâm sàng hiện nay, có thể dùng TKIs cho các trường hợp di căn não khi người bệnh quá yếu, không thể phẫu thuật hay xạ trị được